Пролонгирующие препараты

Пролонгаторы для мужчин: рейтинг лучших препаратов и отзывы

Пролонгирующие препараты

Преждевременное семяизвержение случалось почти у каждого мужчины. Причиной обычно служит перевозбуждение, длительное воздержание, отсутствие опыта и волнение.

Единичные конфузы такого рода быстро забываются, но повторяющаяся ранняя эякуляция уже становится серьезной проблемой. Справиться с ней помогут специальные препараты – пролонгаторы для мужчин. Какой лучше – зависит от индивидуальных потребностей и реакций.

Но изначально необходимо исключить наличие провоцирующих патологий (воспаление простаты, эндокринные и неврологические нарушения).

Общие сведения о препаратах

Задачей пролонгаторов является увеличение длительности полового акта с целью достижения партнерами взаимного удовлетворения. Препараты выпускаются в различных лекарственных формах (гели, спреи, кремы и таблетки). Основные действующие вещества:

  • синтетические ингибиторы захвата серотонина;
  • анестетики (лидокаин, прилокаин, бензокаин);
  • натуральные компоненты.

Перед использованием наружных средств необходимо провести тест на аллергию: нанести немного препарата на сгиб локтя и оставить примерно на 20 минут. Покраснение будет предупреждением о возможной негативной реакции со стороны полового органа. Синтетические препараты можно применять только по рецепту врача.

Таблетки и капсулы

Пероральные пролонгаторы делятся на синтетические и натуральные. В основном предназначены для курсового приема, поскольку обладают накопительным действием.

Синтетические

Увеличение продолжительности эрекции вплоть до аноргазмии является одним из побочных эффектов антидепрессантов – неселективных и селективных ингибиторов захвата серотонина.

Единственным средством, лицензированным именно для лечения преждевременной эрекции является дапоксетин, известный на фармацевтическом рынке под маркой Priligy. Вещество способно блокировать обратный захват серотонина, увеличивая его концентрацию в свободном состоянии.

Дапоксетин оказывает тормозящее действие на эякуляторный рефлекс, продлевая время до семяизвержения. Таблетки принимаются за 1-3 часа до полового акта.

По отзывам мужчин дапоксетин дает возможность контролировать длительность контакта, растягивая его на 40 минут и более. Но следует учесть, что данный препарат ослабляет одну из контролирующих функций головного мозга.

Организм в таких случаях переходит в «аварийный режим»: выброс в кровь адреналина, избавление от всего лишнего, отказ от любых поступающих извне веществ.

Этим обосновывается довольно длинный перечень побочных эффектов:

  • аномальная тревожность, ощущение паники;
  • депрессии, спутанность сознания
  • аноргазмия;
  • головокружение, головная боль, обмороки;
  • нарушение зрения;
  • звон в ушах;
  • приливы крови, тахикардия, повышение давления;
  • тошнота, рвота, диарея, метеоризм;
  • гипергидроз, холодный пот.

Влияние Фенибута на потенцию у мужчин

У каждого организма различная выраженность побочных реакций, выше приведен перечень наиболее часто встречающихся. Принимать препарат без рекомендации врача крайне опасно.

Дженерики:

  • Super Vilitra (предыдущий вариант − Super Zhewitra), Super P-Force, Super Vidalista (Индия) с добавлением ингибиторов ФДЭ-5;
  • «Сустинекс» (Индия);
  • «Примаксетин» (Россия).

При возникновении выраженных побочных эффектов до или во время полового акта следует вызвать врача.

Антидепрессанты селективного блокирования серотонина не предназначены непосредственно для лечения ранней эякуляции, но в ряде случаев рекомендуются врачами. К данным веществам относятся пароксетин, сертралин, циталопрам, флуоксетин («Малегра FXT»).

Побочные эффекты возникают в основном при превышении дозировки. Наиболее частые из них:

  • сонливость, бессонница, тремор;
  • сухость во рту, тошнота, запор;
  • скачки давления;
  • усиление потоотделения.

Важно учесть, что прием ряда антидепрессантов сопровождается расширением зрачка, что может вызвать приступ глаукомы.

Мягким корректирующим средством при сперматорее (произвольное выделение спермы), ночных поллюциях, ускоренной эякуляции являются таблетки «Конфидо» от индийского производителя Himalaya Herbal. Состав: экстракты лекарственных растений и эфирные масла. В результате курсового приема снижается степень возбудимости нервных центров, контролирующих семяизвержение.

К натуральным комплексным регуляторам потенции, применяемым при преждевременной эякуляции, также относятся:

  • «Огоплекс» (США). Активным компонентом является цветочная пыльца;
  • «Адриус» и «Тентекс форте» (Индия). В составе: мумие, комплекс растительных экстрактов;
  • «МИА» (Финляндия). Содержит сперму кенгуру, икариин, экстракты женьшеня, гуараны, готу кола, трибулуса, куркумы и тонгкат али.

Натуральные препараты предназначены для постепенного увеличения времени до семяизвержения путем мягкого воздействия на нервную и эндокринную систему.

Средства местного применения

Препараты для местного применения удобны тем, что почти не вызывают побочных реакций, действуют быстро и эффективно. Из минусов – при незащищенном контакте возможно снижение яркости ощущений у партнерши.

Преимущества препарата «Андриол» и схема его применения

Спреи на лидокаине

Лидокаин препятствует передаче нервных импульсов от головки члена, существенно увеличивая время полового акта. Спреи на основе данного анестетика начинают работать примерно через 3 минуты, эффекта хватает на 40 минут.

В данной нише лучшим пролонгатором для мужчин, возглавляющим интернет-рейтинги, считается спрей Super Dragon 6000 (Индия). Он не только действует порядка 80 минут, но и делает эрекцию более качественной (из-за наличия в составе растительных веществ-ингибиторов ФДЭ-5).

Наименее результативным по мужским отзывам является L’ENER Man Concentrate (Индия). По результатам исследований его состав представляет собой настойку элеутерококка, которая может продлить эрекцию только за счет эффекта плацебо.

Другие популярные спреи с лидокаином:

  • Peineuli, Minilove (Китай);
  • Stud 5000, God Oil India, LongLast Men Spray (Индия);
  • SYSTEM JO, Scorol (США);
  • «Гармония Control» (Россия);
  • Pjur (Германия) с экстрактом дуба;
  • Lovespray Marafon (Канада).

Цена колеблется от 150 до 2500 р, но эффект ото всех препаратов примерно одинаковый. лидокаина варьируется в пределах от 9 до 22 % (высокие дозы нередко приводят к аноргазмии).

Кремы и мази

В интернет-магазинах можно выбрать крем-пролонгатор от различных производителей, но наиболее эффективным и безопасным считается Rhino от Hot (Австрия). Препарат включает экстракты следующих растений:

  • женьшень;
  • масло жожоба;
  • алоэ вера;
  • гинкго двулопастный.

Начинает действовать через 15 минут после нанесения на головку пениса, работает 1-2 часа.

Вторым по популярности кремом для продления эрекции является Cream long play (Россия). По отзывам он увеличивает время полового контакта с 2-4 минут до 30. Основные активные компоненты: ментол, подсолнечное масло, вода, эмульсионный воск. Аналогичный состав и у крема «Гармония люкс», который также пользуется спросом.

Из мазей-пролонгаторов наиболее известна «Эмла» (Швеция) на основе лидокаина и прилокаина. Официальное назначение – для анестезии кожных покровов и слизистых оболочек при проведении болезненных манипуляций, но некоторые мужчины используют ее для снижения чувствительности головки члена. Из побочных реакций возможно жжение, сыпь, анемия.

Влияние геля и крема «Химколин» на повышение потенции

Гели

Большинство гелей-пролонгаторов являются лубрикантами – выполняют функцию смазывающего вещества и облегчают скольжение. К наиболее популярным продуктам данной серии относятся:

  • Splashglide Longplay Prolong (Германия). Основой является природный биополимер, активные компоненты: экстракт алоэ вера и мяты, глицерин. Эффект ощущается через 7-10 минут;
  • JO H2O Cooling (США) на ментоле и глицерине;
  • Yes arctic (Россия) с ментолом, экстрактами апельсина и ромашки.

Гели-смазки быстро впитываются и длительно действуют. Некоторые производители выпускают свою продукцию в пакетиках, рассчитанных на разовое применение.

Отзывы

Купить в обычной аптеке большинство из пролонгаторов невозможно. Источником их распространения являются специализированные интернет-ресурсы и магазины интимных товаров, где можно выбрать хороший и недорогой препарат.

Наибольшее число положительных отзывов набирают кремы и гели. Спреи не всем нравятся из-за невозможности точечного нанесения и периодического попадания в мочеиспускательный канал.

Некоторые мужчины, вопреки предупреждениям врачей, самостоятельно используют рецептурные таблетки. Результатом становятся жалобы на серьезные побочные реакции.

Большинство препаратов-пролонгаторов эффективно решают проблему ранней эякуляции. Их выбор широк, поэтому каждый может подобрать оптимальный по цене и качеству вариант, но при этом желательно получить одобрение врача.

Источник: https://potencia.online/preparaty/prolongatory-dlya-muzhchin/

Препараты пролонгированного действия

Пролонгирующие препараты

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://allbest.ru

Министерство образования и науки РФ

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего профессионального образования «Московский государственный университет тонких химических технологий имени М.В. Ломоносова»

Факультет биотехнологии и органического синтеза (БС)

Кафедра химии и технологии биологически активных соединений им. Н.А. Преображенского

Реферат

Пролонгирующие вещества в технологии готовых лекарственных форм

Работу выполнила студентка группы ХТ-401

Левина Ю.А.

Руководитель:

Ларкина Екатерина Александровна

Москва 2015 г.

Введение

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

3. Некоторые полимеры, используемые в качестве носителя для иммобилизированных лекарственных веществ

Заключение

Список используемой литературы

Введение

Вспомогательные вещества (ВВ) в фармацевтической технологии играют важную роль в создании новых высокоэффективных и безопасных лекарственных средств.

Вспомогательные вещества – это дополнительные вещества, используемые для изготовления лекарственной формы, разрешенные для медицинского применения с целью придания или сохранения определенных свойств лекарственного препарата [1].

Они являются одним из важных биофармацевтических факторов, способных изменять (усиливать, ослаблять, искажать) действие основного (лекарственного) вещества.

В настоящее время важным и актуальным для фармацевтической технологии является процесс создания не только эффективных и безопасных, но и пролонгированных лекарственных средств [2].

Это связано с тем, что пролонгирование действия лекарственного препарата является одним из требований современной медицинской практики, так как позволяет при сокращении числа приемов и уменьшенной дозе лекарственного средства уменьшить и возможные негативные воздействия на организм, что в свою очередь позволяет повысить эффективность лечения и снизить его себестоимость. Пролонгирование лечебного действия лекарственного средства достигается, как правило, с помощью вспомогательных веществ. В качестве ВВ в производстве пролонгированных лекарственных средств используют природные, синтетические и полусинтетические соединения [1].

1. Лекарственные формы пролонгированного действия

Пролонгирующие вещества (пролонгаторы) – вспомогательные вещества, увеличивающие время нахождения ЛВ в организме [1].

Лекарственные средства пролонгированного действия – это лекарственные вещества в специальной лекарственной форме, обеспечивающей увеличение продолжительности действия [4].

В настоящее время продление времени действия лекарственных средств является важной проблемой фармацевтической технологии, так как во многих случаях необходимо длительное поддержание строго определенной концентрации препаратов в биологических жидкостях и тканях организма.

Это требование фармакотерапии особенно важно соблюдать при приеме антибиотиков, сульфаниламидов и других антибактериальных лекарств, при снижении концентрации которых падает эффективность лечения и вырабатываются резистентные штаммы микроорганизмов, для уничтожения которых требуются более высокие дозы лекарства, а это, в свою очередь, ведет к увеличению побочного действия [5].

Таким образом, использование пролонгированных лекарственных форм было вызвано отрицательными явлениями, возникающими при быстром выведении ЛВ из организма или при быстром разрушении ЛВ в организме.

При этом возникает необходимость частого введения лекарственных веществ, что нередко приводит к резкому колебанию концентрации их в организме и, в свою очередь, обусловливает токсичность, побочные нежелательные явления (аллергические реакции, раздражение и т.п.).

Поэтому вводят вещества, однократный прием которых сохранял бы в организме терапевтически активную концентрацию ЛВ в течение длительного или заданного времени, а также обеспечивал бы поступление ЛВ с заданной скоростью.

Так, например в 1970-х годах для лечения гипертонии и сердечнососудистых заболеваний использовали препарат нифедипин быстрого действия, а уже в 2000-х годах появилась пролонгированная лекарственная форма этого препарата. Эти таблетки относятся к группе антагонистов кальция (блокаторов кальциевых каналов).

· Химически нифедипин представляет собой 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты диметиловый эфир.

Действие нифедипина зависит от того, как сильно колеблется его концентрация в крови, насколько быстро она нарастает и спадает. На рис. 1.1 изображена динамика концентрации нифедипина в крови при приеме обычных таблеток и лекарственной пролонгированной формы ГИТС.

Обычные таблетки нифедипина отличаются тем, что резко снижают артериальное давление. В ответ на это происходит рефлекторный выброс адреналина и других “стимулирующих” гормонов.

Эти гормоны могут вызывать тахикардию (сердцебиение), головную боль, чувство жара, покраснение кожи.

Для постоянного приема при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях подходит нифедипин в лекарственной форме пролонгированного действия (рис. 1.2).

Пролонгированная форма и ее преимущества

Лекарственные формы нифедипина пролонгированного действия обеспечивают медленное поступление действующего вещества в кровь. Пиковые уровни нифедипина в крови оказываются намного ниже, чем если использовать таблетки быстрого действия (рис.1). Артериальное давление при этом снижается на срок 12-24 часа и намного более плавно.

Поэтому не происходит рефлекторного выброса в кровь “стимулирующих” гормонов. Побочные действия нифедипина наблюдаются в несколько раз реже и оказываются менее выраженными. Пролонгированные формы нифедипина не эффективны для купирования гипертонического криза.

Зато они реже оказывают негативные побочные действия и главное — улучшают долгосрочный прогноз для пациентов [6].

Рис. 2. Таблетка нифедипина пролонгированного действия, с замедленным высвобождением лекарственного вещества

Таким образом, пролонгирующие компоненты должны не только соответствовать требованиям, предъявляемым к вспомогательным веществам, но и поддерживать оптимальный уровень лекарственного вещества в организме, препятствовать возникновению резких колебаний его концентрации.

2. Методы пролонгирования действия лекарственных веществ

В настоящее время установлено, что пролонгирование действия лекарственных веществ может быть обеспечено за счёт:

· уменьшения скорости высвобождения их из лекарственной формы;

· депонирования лекарственного вещества в органах и тканях;

· снижения степени и скорости инактивации лекарственных веществ ферментами и скорости выведения из организма [1].

Известно, что максимум концентрации лекарственного вещества в крови прямо пропорционален введенной дозе, скорости всасывания и обратно пропорционален скорости выделения вещества из организма [1].

Пролонгированного действия лекарств можно достигнуть использованием различных методов, среди которых можно выделить группы физиологических, химических и технологических методов [5].

Физиологические методы

Физиологические методы – это методы, которые обеспечивают изменение скорости всасывания или выведения вещества под воздействием различных факторов (физических факторов, химических веществ) на организм.

Наиболее часто это достигается следующими путями:

– охлаждение тканей в месте инъекции лекарства;

– использование кровососной банки;

– введение гипертонических растворов;

– введение вазоконстрикторов (сосудосуживающих средств);

– подавление выделительной функции почек (например, применение этамида для замедления выведения пенициллина) и др. [5].

Однако необходимо отметить, что эти методы могут быть довольно не безопасными для пациента, в связи с чем мало используются.

В качестве примера можно привести совместное применение в стоматологии местных анестетиков и вазоконстрикторов для продления местноанестезирующего действия первых за счет сокращения просвета кровеносных сосудов.

В качестве вазоконстриктора часто применяется адреналин, он суживает сосуды и замедляет всасывание анестетика из области инъекции. Побочно при этом развивается ишемия тканей, что приводит к снижению поступления кислорода и развитию гипоксии вплоть до некроза ткани [7].

Химические методы

Химические методы – это методы пролонгирования, посредством изменения химической структуры лекарственного вещества путем замены одних функциональных групп на другие, а также путем образования труднорастворимых комплексов. К примеру, лекарственные вещества, содержащие свободные аминогруппы, для продления их терапевтического действия связывают с танином.

https://www.youtube.com/watch?v=vMuGadm18-w

Аминотаниновый комплекс образуется в результате реакции спиртового раствора лекарственного вещества с избытком танина. Затем комплекс осаждают водой с йодом и подвергают вакуумной сушке. Комплекс нерастворим, но в присутствии электролитов или при понижении рН способен постепенно освобождать лекарственное вещество. Выпускается в виде таблеток [8].

Образование комплексных соединений с лекарственными веществами может быть осуществлено при помощи: полигалактуроновых кислот (полигалактуроновый хинидин), карбоксиметилцеллюлозы (дигитоксин) или декстрана (например, противотуберкулезный препарат «Изодекс», который представляет собой комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана (рис. 2.1.)) [5,8].

Рис. 2.1 Комплекс изониазида и радиационно-активированного декстрана

Технологические методы

Технологические методы пролонгирования действия лекарственных веществ получили наибольшее распространение и чаще всего используются на практике [5]. В этом случае продление действия достигается следующими приемами:

· Повышение вязкости дисперсионной среды.

Этот способ обусловлен тем, что при увеличении вязкости растворов замедляется процесс всасывания лекарственного вещества из лекарственной формы. Лекарственное вещество вводят в дисперсионную среду повышенной вязкости.

Такой средой могут служить как неводные, так и водные растворы. В случае инъекционных форм возможно применение масляных растворов, масляных суспензий (в том числе микронизированных).

В данных лекарственных формах выпускаются препараты гормонов и их аналогов, антибиотиков и иных веществ [5].

Пролонгирующий эффект других можно получить и при использовании в качестве дисперсионной среды других неводных растворителей, таких как:

– полиэтиленоксиды (полиэтиленгликоли – вязкие жидкости (Mr

Источник: https://revolution.allbest.ru/medicine/00515499_0.html

Ретард – это лекарственные формы пролонгированного действия

Пролонгирующие препараты

Ретард в медицине – это продление срока действия чего-либо, какого-либо процесса: лечения, принятия медикаментов. В русском языке термин «ретард» иногда применяется не только в медицинской, юридической и финансовой областях, но и в общем смысле продления чего-либо.

В последнее время широко распространены исследования по продлению влияния лекарственных средств. Пролонгированными являются формы, имеющие модифицированное высвобождение, которое обеспечивает повышение длительности действия вещества посредством снижения темпа его высвобождения.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов.

Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти). Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает “замедлять”, “задерживать”.

Важность в фармакологии

Увеличение продолжительности влияния лекарственных средств входит в число актуальных в фармацевтической технологии направлений, поскольку в ряде случаев требуется длительное обеспечение наличия определённого уровня препаратов в тканях и биологических жидкостях человеческого организма. Данного требования особенно нужно придерживаться во время приёма сульфаниламидов и антибиотиков, иных антибактериальных средств.

При уменьшении их концентрации, соответственно, снижается эффективность терапии, производятся резистентные штаммы различных микроорганизмов, ликвидация которых потребует ещё более высокой дозировки, а значит, увеличится и побочное действие. Именно поэтому проблема пролонгирования влияния лекарственных средств остаётся важной и актуальной.

Классификация и характеристика пролонгированных форм

Ретард – это особые пролонгированные лекарственные формы, которые должны соответствовать таким требованиям:

  • концентрация вещества в соответствии с высвобождением из лекарственного препарата не должна значительно колебаться и находиться в оптимальном состоянии в организме на протяжении некоторого временного периода;
  • вспомогательные вещества, которые включены в лекарственную форму, должны выводиться в полном объёме или дезактивироваться;
  • методы пролонгирования должны отличаться доступностью в применении и простотой и не должны негативно воздействовать на организм пациента.

Препарат «Кортексон» (ретард) – пример такого рода медицинских средств.

Типы

В зависимости от того, каким путём вводятся пролонгированные формы, они делятся на следующие типы:

  • лекарственные формы (далее – ЛФ) депо;
  • ЛФ ретард.

По характеру кинетических особенностей процесса выделяются лекарственные формы с высвобождением:

  • периодическим;
  • непрерывным;
  • отсроченным.

Высвобождение периодическое

Ретард – это сейчас очень распространенная форма препаратов.

ЛФ с высвобождением периодическим (также многократным или прерывистым высвобождением) – это пролонгированные лекарственные формы, с поступлением которых в организм происходит порционное высвобождение действующего вещества, что напоминает по своей сути плазматические концентрации, которые создаются простым употреблением таблеток каждые четыре часа. Они также способствуют обеспечению повторного действия того или иного лекарственного средства.

Непрерывное

Лекарственные формы ретард с высвобождением непрерывным (длительным) – пролонгированные ЛФ, с попаданием которых в организм осуществляется высвобождение вещества в его начальной дозе, остальные же дозы, то есть поддерживающие, высвобождаются со скоростью постоянной, то есть в соответствии со скоростью элиминации, которая обеспечивает постоянство необходимой лечебной концентрации. Таким образом, лекарственное средство действует как поддерживающее.

Отсроченное

ЛФ с высвобождением отсроченным – это пролонгированные ЛФ, с поступлением которых лекарственное средство высвобождается позже, и этот процесс продолжается дольше, чем из простой лекарственной формы. Таким образом, обеспечивается замедление начала влияния препарата.

Особенности

Ретард – это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова “ретард” интересует многих.

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

  • Кишечнорастворимые гранулы.
  • Капсулы ретард и ретард форте.
  • Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
  • Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
  • Раствор ретард и рапид ретард.
  • Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
  • Суспензия ретард.
  • Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
  • Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

В данный момент установлено, что обеспечить пролонгированное действие (это означает длительное) терапевтических средств можно посредством снижения скорости их высвобождения из лекарственной формы, уменьшения скорости и степени дезактивации веществ ферментами, выведения из организма, депонирования препарата в тканях и органах. Известен тот факт, что лекарственное вещество достигает максимальной концентрации тогда, когда его содержание в крови прямо пропорционально дозе, введённой в организм, и скорости всасывания, а также обратно пропорционален той скорости, с которой вещество выделяется из организма.

Чтобы достичь пролонгированного влияния лекарств, можно использовать различные методы, в числе которых выделяются химические, физиологические и технологические.

Мы ознакомились с понятием “ретард”, что это в лекарствах, теперь известно.

Химические методы

К химическим методам относятся такие способы пролонгирования, которые заключаются в изменении химической структуры препарата посредством комплексообразования, полимеризации, замены функциональных групп, формирования труднорастворимых солей, этерификации и пр.

Физиологические методы

К физиологическим методам относятся способы, обеспечивающие изменение показателей скорости всасывания либо выведения лекарственного вещества в силу влияния разного рода факторов (химических, физических) на организм.

Это преимущественно достигается следующими методами:

  • охлаждение тканей в том месте, куда была введена лекарственная инъекция;
  • применение кровососной банки;
  • введение в организм гипертонических растворов;
  • использование вазоконстрикторов, то есть средств, способствующих сужению сосудов;
  • угнетение выделительной функции почек (к примеру, с такой целью применяется этамид, чтобы замедлить выведение из организма пенициллина) и т. д.

Но стоит отметить, что данные методы могут стать для пациента небезопасными, именно поэтому ими очень редко пользуются.

Например, в стоматологии совместно применяются вазоконстрикторы и анестетики местного воздействия, чтобы продлить местноанестезирующее влияние вторых с помощью уменьшения просвета кровеносных сосудов.

При этом развивается такая побочная реакция, как тканевая ишемия, из-за чего поступление кислорода снижается, а это приводит к гипоксии, которая может в итоге стать причиной некроза ткани.

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

  • увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
  • помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, – полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели.

Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это – ретард.

Источник: https://FB.ru/article/351932/retard---eto-lekarstvennyie-formyi-prolongirovannogo-deystviya

Современные пролонгированные лекарственные формы

Пролонгирующие препараты

Лекарственные формы пролонгированные (от латинского Prolongare – удлинять) – это лекарственные формы с модифицированным высвобождением. Вследствие замедления высвобождения лекарственного вещества обеспечивается увеличение продолжительности его действия. Основными достоинствами данных лекарственных форм являются:

  • возможность уменьшения частоты приема;
  • возможность уменьшения курсовой дозы;
  • возможность устранения раздражающего действия лекарственного вещества на желудочно-кишечный тракт;
  • возможность уменьшить проявления основных побочных эффектов.

К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования:

  • концентрация лекарственных веществ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени;
  • вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму должны полностью выводиться из организма или инактивироваться;
  • способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания лекарственного вещества.

В настоящее время большую актуальность приобретает вопрос создания пролонгированных лекарственных форм, способных обеспечить длительное действие лекарственного средства с одновременным снижением его суточной дозы. Препараты этого типа обеспечивают поддержание в крови постоянной концентрации действующего вещества без пиковых колебаний.

Дюрантные лекарственные формы позволяют снизить кратность назначения лекарства, и следовательно, уменьшить частоту развития и выраженность возможных нежелательных реакций лекарственных средств.

Сокращение кратности приемов лекарственных препаратов создает определенные удобства как для медицинского персонала в клиниках, так и для тех пациентов, которые осуществляют лечение амбулаторно, значительно повышая их комплаентность, которая очень важна, особенно при использовании лекарственных препаратов для лечения хронических заболеваний.

Пролонгированное действие лекарственных препаратов может быть достигнуто различными способами. Прежде всего, это фармакологические методы, которые позволяют изменить фармакокинетику лекарственного вещества за счет использования рациональных комбинаций различных лекарственных ингредиентов в одной лекарственной форме.

В качестве примера подобного подхода могут служить ингибиторозащищенные препараты пенициллинов. Подавляющее большинство антибиотиков группы пенициллинов разрушаются под влиянием специфических ферментов – пенициллиназ, которые продуцируют многие микроорганизмы, что делает возбудителя устойчивым к воздействию пенициллиновых антибиотиков.

Были созданы комбинированные препараты пенициллинов с клавулановой кислотой или сульбактамом, веществами, не проявляющими никакой антимикробной активности, но способные блокировать пенициллиназы.

В результате подобной комбинации пенициллиновые антибиотики не разрушаются пенициллиназами, что приводит к расширению спектра их противомикробного действия и к значительному удлинению их фармакологического эффекта. Композиции пенициллиновых антибиотиков с пробенецидом обеспечивают пролонгированный эффект антибиотиков за счет того, что пробенецид блокирует канальцевую секрецию пенициллинов, в результате чего скорость их элиминации из организма значительно снижается, а продолжительность действия возрастает.

Существуют различные технологические принципы достижения пролонгированного действия твердых лекарственных форм. Современная фармацевтическая промышленность предусматривает применение специальных лекарственных форм, обеспечивающих пролонгированное действие лекарственных средств, основными из которых являются следующие:

1) разновидности таблеток для перорального использования:

· таблетки, покрытые оболочкой, медленного высвобождения;

· таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия;

· таблетки, покрытые оболочкой, растворимые в кишечнике, пролонгированного действия;

· таблетки с модифицированным высвобождением;

2) разновидности капсул для перорального использования:

· капсулы с модифицированным высвобождением пролонгированного действия;

· капсулы с микросферами;

· спансулы.

3) лекарственные формы для имплантаций:

· таблетки для имплантаций;

· капсулы для имплантаций (пеллеты);

· имплантаты;

· ТТС – трансдермальные терапевтические системы.

◘ инъекционные лекарственные формы пролонгированного действия:

· суспензии лекарственных веществ для парентерального введения.

Таблетки пролонгированного действия с покрытием представляют разновидность твердой лекарственной формы, в которой удлинение действия лекарственного средства достигается медленным освобождением его за счет наличия полимерной оболочки. Используя полимер и пластификатор, можно добиться запрограммированной скорости высвобождения лекарственного вещества и управляемой продолжительности действия препарата.

Таблетки пролонгированного действия на принципе гидродинамического баланса обеспечивают действие лекарственного средства в желудке.

Ингредиенты подобной таблетки сбалансированы таким образом, что обладают «плавучестью» в желудочном соке и сохраняют это свойство вплоть до полного высвобождения из них лекарственного средства.

На этом принципе, например, основано создание антацидных средств, которые длительное время, присутствуя в желудке, способны контролировать уровень его кислотности.

Слоистые таблетки и драже содержат одно или несколько лекарственных ингредиентов, расположенных чередующимися слоями со вспомогательными веществами.

При этом вспомогательные вещества блокируют высвобождение новых порций лекарственного вещества до момента своего полного разрушения под влиянием различных факторов желудочно-кишечного тракта (рН, ферментов, температуры и др.). Подобные лекарственные формы обеспечивают продолжительность действия разовой дозы в течение 12 или 24 часов.

В форме таких таблеток выпускаются антагонисты кальция (нифедипин, фелодипин, дилтиазем), нитраты (изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат), бета-адреноблокаторы (метопролол, окспренолол) и др.

В качестве разновидности слоистых таблеток выступают таблетки, получаемые путем прессования гранул, имеющих покрытия различной толщины, обеспечивающие высвобождение лекарственного компонента с различной скоростью.

Таблетки такого типа могут содержать не одно, а несколько лекарственных средств, освобождение их осуществляется с различной скоростью и в определенной последовательности.

Одним из видов слоистых таблеток являются таблетки, получаемые путем прессования микрокапсул, оболочки которых содержат вещества, защищающие их от разрушения в процессе производства и обеспечивающие освобождение действующего вещества с различной скоростью, в зависимости от толщины и состава оболочек микрокапсул.

Таблетки пролонгированного действия, действующие по принципу «осмотического насоса», содержат ядро с лекарственным веществом, покрытое полупроницаемой мембраной. После попадания такой таблетки в желудочно-кишечный тракт вода проникает внутрь через мембрану, создавая внутри насыщенный раствор и высокий осмотический градиент относительно окружающей среды.

Выравнивание осмотического давления внутри таблетки и снаружи возможно только при условии выхода раствора, содержащего лекарство, наружу. При этом объем насыщенного раствора, выходящего в единицу времени наружу, равен объему воспринятой воды.

Высвобождение действующего вещества идет с постоянной скоростью до тех пор, пока имеющееся внутри таблетки количество активного вещества достаточно для образования насыщенного раствора.

Пролонгированные формы на основе матрицы или наполнителя получают путем создания специального ядра, содержащего активный компонент лекарственной формы, и оболочки. Ядро содержит фармакологически активные вещества, специфический фермент и субстрат для этого фермента.

Оболочка обладает гидрофобными свойствами, но содержит еще и гидрофильный полимер, который в водной среде желудочно-кишечного тракта либо набухает, либо растворяется и вымывается, создавая в оболочке пути для выделения лекарственного вещества из ядра.

Таким образом, в оболочке образуется большое количество каналов, по которым водная среда кишечника проникает внутрь, достигая ядра. Под влиянием влаги идет растворение и активация фермента, который разрушает субстрат и высвобождает из ядра действующее вещество лекарственной формы.

Последнее через создавшиеся каналы оболочки выходит в просвет кишечника и подвергается там всасыванию в кровь с последующим развитием фармакологического действия. В настоящее время по этому принципу можно создать пролонгированные таблетки и гранулы с длительностью высвобождения лекарственного вещества до недели.

Однако таблетки со столь продолжительным действием являются нерациональной формой, поскольку они могут в течение этого срока единственным образом эвакуироваться из кишечника.

Эффект капсул пролонгированного действия основан на том, что обычные желатиновые капсулы содержат сфероидальные частицы лекарственного вещества с пленчатым покрытием, обеспечивающим постоянное высвобождение лекарства в течение продолжительного времени и его всасывание в кровь.

Контролируемое высвобождение лекарственного средства достигается тем, что гранулы, содержащие его, покрыты различными слоями оболочек, которые растворяются постепенно, что и обеспечивает постоянное поступление в просвет кишечника свободного лекарственного вещества.

На этом принципе основано получение препарата пропранолола пролонгированного действия. За рубежом подобные капсулы получили название спансул.

В форме спансул выпускаются, например, препараты железа, что позволяет сократить кратность приемов с трех до одного с одновременным снижением общей используемой суточной дозы вещества, а как результат этого, уменьшением частоты развития и выраженности нежелательных эффектов лекарственного средства.

Желудочно-кишечные терапевтические системы – капсулы и таблетки, обеспечивающие 24-часовое действие лекарства. Такие таблетки и капсулы покрываются нерастворимой полупроницаемой оболочкой с контролируемой скоростью высвобождения активного вещества. В таких лекарственных формам в настоящее время выпускаются, например, антагонисты кальция нифедипин и верапамил.

Разновидностью таблеток и капсул пролонгированного действия являются таблетки для имплантаций и капсулы для имплантаций (пеллеты). Это своеобразные стерильные лекарственные формы, которые подшиваются под кожу и обеспечивают длительное и постоянное поступление лекарственного вещества в системный кровоток и длительное фармакологическое действие.

Продолжительность эффекта подобных лекарственных форм определяется уже не часами и даже не днями она составляет обычно от нескольких недель до нескольких месяцев. Особенностью этой лекарственной формы является то, что через определенный промежуток времени лекарственное вещество и его носитель полностью исчезают с места введения.

Используются они для достижения длительной терапии хронических заболеваний.

Похожей лекарственной формой являются имплантаты.

Они используются с той же целью, но в отличие от пеллет и таблеток для имплантаций, которые полностью растворяются в месте введения, имплантаты часто рассчитаны на более продолжительное время действия (несколько лет), и по истечении срока действия они иногда должны извлекаться с места введения. В такой лекарственной форме использовались противозачаточные средства, обеспечивающие контрацептивный эффект продолжительностью до 5 лет.

К твердым лекарственным формам пролонгированного действия можно отнести еще трансдерамальные терапевтические системы, но согласно комбинированной классификации лекарственных форм их выделяют в самостоятельную группу, равно как и лекарственные формы для имплантаций (таблетки для имплантаций и пеллеты).

Таким образом, препараты с пролонгированным действием позволяют не только повысить эффективность лекарственной терапии, значительно снизив кратность приема на фоне уменьшенной суточной дозы, но и повысить безопасность используемых лекарственных средств и значительно повысить комплаентность пациентов.

Список литературы:

1. Муравьев И.А. Технология лекарств (Издание 3-е, переработанное).

2. Ажгихин И.С. Технология лекарств. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений).

3. Муравьев И.А. Технология лекарственных форм. (Для учащихся фармацевтических колледжей и отделений). – М.: Медицина, 1988.

4. Государственная Фармакопея Х издания.

5. Журнал «Новая аптека».

Источник: https://studopedia.su/10_5424_sovremennie-prolongirovannie-lekarstvennie-formi.html

Лучшие пролонгаторы для мужчин

Пролонгирующие препараты

Преждевременность эякуляции у мужчин может быть вызвана различными причинами. В основном выделяют два вида:

  • физиологическую (необходимо обратиться к специалисту);
  • психологическую, вследствие неуверенности, комплексов, страхов.

Для борьбы с последней проблемой существуют медицинские изделия, которые направлены на увеличение продолжительности полового акта. К ним относятся:

  • спреи пролонгаторы;
  • бальзамы;
  • кремы;
  • таблетки;
  • лубриканты.

Воздействие

Пролонгатор для мужчин — это средство, которое содержит в составе анестетик, его задача — ослабление чувствительности головки пениса. Производится на основе лидокаина или бензокаина, помимо этого существуют препараты, в состав которых входят растительные компоненты.

Пролонгаторы безопасны. Однако перед применением стоит провести тест на реакцию, а также ознакомиться с инструкцией.

пролонгаторов для мужчин зависит от:

  • удобства использования;
  • влияния на организм;
  • скорости эффекта.

Их можно разделить на два типа по применению:

  • местного;
  • внутреннего (перорального).

Препараты в форме таблеток

К препаратам внутреннего применения относятся таблетки. По мнению врачей, они могут вызывать побочные реакции в желудке, печени или почках, так как усваиваются исключительно из пищеварительного тракта. В связи с этим таблетки нужно принимать осторожно, по назначению врача и не совмещать с алкоголем. Результат от их приема наиболее продолжительный, так как компоненты попадают в кровь.

Пролонгаторы в виде таблеток принимаются за 30-40 минут до занятия сексом, время может отличаться. Эффект наступает благодаря блокировке серотониновых окончаний рецепторов, что увеличивает время полового акта.

К представленной группе относят:

  • Super zhewitra. В состав входят активные вещества варденафил и дапоксетин. Прием осуществляется за 30-60 минут до половой близости;
  • Малегра FXT. Включает в себя флуоксетин и сильденафил.

    Препятствует выбросу серотонина и стимулирует потенцию.

О дозировках следует уточнять у лечащего врача.

Медикаменты наружного применения – гели

Применяя препараты местного вида, следует использовать хорошие презервативы. Лубриканты пролонгаторы в виде геля дают лучший эффект. Среди них наиболее популярны:

  • Splashglide longplay prolong.

    По отзывам — гипоаллергенный, используется как смазка-пролонгатор, содержит только натуральные компоненты;

  • Eroticon — изготовлен на водной основе, создает пролонгирующий эффект во время полового акта, также используется с презервативами и лубрикантами других фирм;
  • Дапоксетин — состоит из ингибитора ФДЭ-5, начинает действовать через 5-10 минут, с продолжительностью до 4-х часов.

Кремы и бальзамы

Крем пролонгатор также относится к лекарственным средствам местного применения и является простым и удобным в использовании. Пролонгирует благодаря тому, что наносится на головку эрегированного члена, эффект наступает через 10 минут.

К рассматриваемой группе можно отнести:

  • Rhino — изготовлен из компонентов на основе растений.

    Пролонгирует половой акт от 1-го до 2-х часов;

  • Cream long play — действует спустя 10 минут, по отзывам его легко использовать;
  • Гармония люкс — в состав включены растительные масла, благоприятно сказывающиеся на коже мужских половых органов;
  • Longsex — применяется в паре презервативами из латекса, быстро впитывается, отсутствует запах. Действует уже через 5-7 минут после нанесения. Перед применением следует ознакомиться с дозировкой;
  • Shunga — производится в Канаде. Снижает чувствительность, предотвращает раннюю эякуляцию. Не влияет на потенцию. Применяется за 10 минут до акта;
  • Биоритм — продлевает время полового акта на 40 минут. Крем приятной консистенции, быстро впитывается в кожу. Совместим с использованием презервативов.

Спреи (аэрозоли)

Пролонгаторы в форме аэрозолей дают мгновенный результат, который со временем увеличивается.

В рассматриваемую группу попадают:

  • Peineili — начинает действовать уже спустя 20 минут, при этом достаточно трех распылений для увлечения продолжительности интимной близости в течение часа. Содержит масла на основе растений и лидокаина.

    Одной банки средства хватает на 500 применений;

  • Гармония control — результат заметен спустя три минуты и длится 50 минут;
  • Stud 5000 — индийское лекарство, действует уже через 10 минут, эффект длится более 40-ка. В состав входит лидокаин. Расход экономичный, хватит на 80-100 распылений. Подходит мужчинам с хроническими заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
  • Lovespray marafon — снижает чувствительность за счет охлаждения, продолжительность зависит от количества распылений;
  • Pjur — не имеет в составе лидокаина, изготавливается на основе экстракта гинкго билоба.

Народные рецепты

Существуют рецепты пролонгаторов, которые можно изготовить дома. Народные методы направлены на улучшение потенции у мужчин и нормализацию процесса эякуляции.

Одним из таких считается экстракт корня любистока. Изготовить средство можно двумя способами:

  • настаивать корень любистока на спирту в течение нескольких дней;
  • приготовить отвар — для этого залить одну ложку размельченного корня горячей водой и поставить вариться на 10 минут.

Полученное средство следует принимать по 30-50 мл до еды около 2-4-х недель. Перед применением лучше проконсультироваться у специалиста.

Источник: http://AndrologMed.ru/preparaty/prolongatory

Об Иммунитете
Добавить комментарий